Leki układu cholinergicznego

 0    42 kartičky    roxxxa
stáhnout mp3 Vytisknout hrát zkontrolovat se
 
otázka język polski odpověď język polski
Metabolizm acetylocholiny - synteza, transport, uwalnianie
začněte se učit
- substrat - cholina - transport do komórki - czynny, przez nośniki - w komórce - acetylacja przez acetylotranferazę cholinową do acetylocholiny - miejsce syntezy - zakończenia neuronalne - transport do pęcherzyków - aktywny, przeciwwrotny - uwalnianie - egzocytoza pęcherzyków
Molekularne działanie acetylocholiny na receptory nikotynowe
začněte se učit
- połączenie z receptorem nikotynowym w błonie postsynaptycznej -> szybkie zwiększenie przepuszczalności dla jonów sodu -> powstaje EPSP (postsynaptyczny potencjał pobudzający) -> skurcz mięśnia
Molekularne działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe
začněte se učit
- wolniejsze niż na rec. nikotynowe - połączenie z receptorem M1 -> zamknięcie kanałów dla jonów K -> powstanie wolnego potencjału sEPSP -> skurcz mięśnia
Działanie toksyny Clostridium na rec. cholinergiczne
začněte se učit
- toksyna A blokuje przekaźnictwo w płytce motorycznej -> wiotkie porażenie mm. poprzecznie prążkowanych - zastosowanie w leczeniu chorób neurologicznych
Działanie toksyny tężcowej na rec. cholinergiczne
začněte se učit
- wybiórczo poraża neurony rdzeniowe przez blokowanie uwalniania glicyny - powoduje porażenie spastyczne
Działanie alfa-latrotoksyny na rec. cholinergiczne
začněte se učit
- gwałtowne opróżnianie pęcherzyków synaptycznych - wiąże się z neureksynami błony
Charakterystyka receptorów muskarynowych
začněte se učit
- M1 - OUN (kora, hipokamp), zwoje wegetatywne, kom. okładzinowe żołądka; aktywacja PLC, wzrost IP3 i DAG, wzrost stężenia jonów Ca2+, pobudzenie OUN, wydzielanie soku żołądkowego, wzrost kurczliwości mm gładkich przewodu pok.; agonistami są Ach, oksotremoryna, antagonistami pirenzepina i atropina - M2 - serca (przedsionki, układ przewodzący), zakończenia presynaptyczne neuronów i mm gładkich; spadek cAMP, aktywacja kanałów K+, hamowanie kanałów VOC; sIPSP, skrócenie czasu trwania potencjału czy
Charakterystyka receptorów nikotynowych
začněte se učit
- N1 - neuronalny - neurony pozazwojowe, niektóre presynaptyczne zakończenia neuronów, cholinergicznych, OUN, rdzeń nadnerczy; otwierają kanał jonowy, agonistami są nikotyna, epiepibatydyna - N2 - mięśniowy - połączenia nerwowo mięśniowe; otwiera kanał jonowy, agonistami są nikotyna, D-tubokuraryna, bungarotoksyna
Wpływ cholinomimetyków na serce
začněte se učit
- chronotropowo (-) - dromotropowo (-) - wydłużenie czasu refrakcji - inotropowo (-) - wydłużenie czasu refrakcji - niewielkie zmniejszenie siły skurczu (mięśnie komór) - zmniejszenie wolnego prądu wapniowego w kardiomiocytach (hiperpolaryzacja, spadek kurczliwości, komórek przedsionkowych), może prowadzić do cześciowego lub całkowitego bloku - pobudzenie receptorów cholinergicznych w zatoce szyjnej - kontrola częstoskurczu nadkomorowego
Wpływ cholinomimetyków na naczynia krwionośne
začněte se učit
- rozkurcz tętnic (NO) - rozkurcz żył (NO) - pobudzenie cyklazy i wzrost cGMP - rozkurcz mięśni gładkich
Wpływ cholinomimetyków na oko
začněte se učit
- skurcz zwieracza źrenicy - skurcz mięśnia rzęskowego - akomodacja na widzenie z bliska, zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego
Wpływ cholinomimetyków na gruczoły
začněte se učit
- potowe, ślinowe, łzowe - wzrost wydzielania
Wpływ cholinomimetyków na układ oddechowy
začněte se učit
- wzrost wydzielania gruczołów oskrzelowych - skurcz mięśni oskrzeli - zwężenie oskrzeli
Wpływ cholinomimetyków na przewód pokarmowy
začněte se učit
- rozkurcz zwieraczy - przyspieszenie przemieszczania się pokarmu - skurcz mięśni gładkich jelit - nasilenie perystaltyki - wzrost wydzielania gruczołów (gł. żołądka i ślinowych, mniej jelit i trzustki) - depolaryzacja mięśni gładkich i napływ jonów Ca
Wpływ cholinomimetyków na układ moczowo-płciowy
začněte se učit
- rozkurcz zwieracza, skurcz rozwieracza pęcherza moczowego - ułatwienie oddawania moczu - BRAK wpływu na macicę
Bezpośrednie leki cholinomimetyczne
začněte se učit
Karbachol i Pilokarpina
Karbachol
začněte se učit
- bezpośredni lek cholinomimetyczny - duże powinowactwo do receptorów nikotynowych i muskarynowych - stosowany dospojówkowo w JASKRZE
Pilokarpina
začněte se učit
- bezpośredni lek cholinomimetyczny - zastosowanie - jaskra (w szerokokątowej spadek ciśnienia śródgałkowego już po kilku minutach), stany zapalne tęczówki (obkurczenie naczyń), wzrost wydzielania potu, śliny i łez po podaniu podskórnym, zespół Sjögrena i kserostomia - działanie nieporządane - nadmierne pocenie się, ślinotok, skurcze jelit, oskrzeli, nudności, wymioty, biegunka - p/wskazania - podawanie systemowe w ChNS, nadczynność tarczycy (możliwe zab. przedsionkowe), choroba wrzodowa żołądka
Inhibitory AChE - przedstawiciele, działanie
začněte se učit
- odwracalne - edrofonium, fizostygmina, neostygmina, pirydostygmina, ambenonium, distigmina - nieodwracalne - estry kwasu fosforowego - działanie AchE - specyficznie działający enzym hydrolizujący Ach, występuje w błonie postsynaptycznej oraz jako rozpuszczalne formy w zak. neuronów cholinergicznych
Edrofonium
začněte se učit
- odwracalny, bardzo krótko działający inhibitor AchE - zastosowanie gł. w celach diagnostycznych - powoduje charakt. wzrost siły skurczu mięśni w miastenii - leczenie napadowego częstoskurczu nadkomorowego (potęgowanie działania endogennej Ach z NC X)
Fizostygmina
začněte se učit
- odwracalny, krótko działający inhibitor AchE - alkaloid pochodzenia naturalnego - dobrze wchłaniany z przew. pokarmowego, wnika do OUN - zastosowanie - miejscowe leczenie jaskry, zatrucie lekami cholinolitycznymi, poch. fenotiazyny lub trójpierścieniowymi lekami antydepresyjnymi
Neostygmina
začněte se učit
- odwracalny, krótko działający inhibitor AchE, najczęściej w formie bromku - bardzo słabo wchłaniany p.o., nie penetruje do OUN - zastosowanie - leczenie miastenii, odwrócenie działania leków zwiotczających mięśnie, leczenie atonii jelit i pęcherza moczowego
Pirydostygmina
začněte se učit
- odwracalny, krótko działający inhibitor AchE, najczęściej w formie bromku - zastosowanie - leczenie miastenii - podawanie - podskórne, domięśniowe, p.o.
Ambenonium
začněte se učit
- odwracalny, krótko działający inhibitor AchE - działanie silniejsze i dłuższe od neostygminy - zastosowanie - miastenia, atonia jelit i pęcherza moczowego
Inhibitory AchE w chorobie Alzheimera
začněte se učit
- deficyty funkcji podkorowych neuronów cholinergicznych z jądra Meynerta - wykorzystuje się inhibitory AchE by spotęgować działanie Ach - Takryna (leczenie otępienia typu Alzh. o lekkim i średnim przebiegu, działa hepatotoksycznie) - Donepezil, Riwastygmina, Galantamina, Metrifonat (leki bezpieczniejsze, lecz niewykluczone są reakcje z nadwrazliwości - nudności, wymioty, biegunka, bezsenność)
Nieodwracalne inhibitory AchE
začněte se učit
- organiczne estry kwasu fosforowego - wykorzystanie głównie militarne (kliniczne - fluostygmina i ekotiopat w leczeniu jaskry) - tworzą bardzo trwały kompleks z częścią estrową AchE, przywrócenie aktywności tylko przez syntezę nowych cząsteczek (nawet kilka tygodni) - nagromadzenie Ach i pobudzenie układu cholinergicznego - większe ekspozycja może najpierw pobudzać a potem blokować zwoje wegetatywne - łatwo przechodzą przez barierę krew mózg
Postępowanie w ostrym zatruciu nieodwracalnymi inhibitorami AchE
začněte se učit
- objawy ośrodkowe można zniwelować podając ATROPINĘ - zmyć skórę i błony śl. mydłem - kontrolować drożność dróg oddechowych - zrobić płukanie żołądka wodą z węglem aktywowanym, jeżeli wcześniej nie wystąpiły wymioty lub biegunka - ATROPINA - domięśniowo, co 5-10min - OKSYMY - Pralidoksym, Obidoksym - reaktywatory AchE, podajemy zawsze za wyjątkiem zatruć pestycydami karbaminianowymi - ważny jest jak najkrótszy czas od zatrucia do podania leków (starzenie się kompleksu) - reaktywacja AchE najsil
Wskazania do stosowania cholinolityków
začněte se učit
- stany spastyczne przew. pokarmowego - kolka jelitowa, żółciowa - choroba refluksowa - kolka nerkowa - bolesne miesiączkowanie - terapia bradykardii zatokowej - periodyka Weckenbacha - wzrost szybkości przewodnictwa między przedsionkami a komorami - dychawica oskrzelowa, częściej przy POChP - przed znieczuleniem ogólnym - choroba Parkinsona
Działania niepożądane cholinolityków
začněte se učit
- zaburzenia widzenia - suchość błon śluzowych i skóry - zaczerwienienie skóry - zab. połykania - trudności w oddawaniu moczu - tachykardia - splątanie, pobudzenie psychoruchowe
Efekty atropinizacji
začněte se učit
- zaparcia - suchość bł. śluzowych - rozszerzenie źrenic
Cholinolityki - przedstawiciele
začněte se učit
Atropina, Hioscyna, Pirenzepina, Telenzepina, Tripitramina, Darifenacyna, Oksyfenonium, Isopropamide, Metylobromek hioscyny, Butylobromek hioscyny, Homatropina, Propantelina, Metantelina
Działanie atropiny
začněte se učit
- nieselektywne blokowanie wszystkich receptorów muskarynowych w mięśniach gładkich, mięśniu sercowym, zwojach i neuronach śródściennych i OUN - dobrze wchłaniania p.o. - brak aktywności wewnętrznej - skutecznie blokuje skutki działania krążących leków cholinomimetycznych - w zwojach wegetatywnych i złączach nerwowo-mięśniowych słabsze działanie - syntetyczne czwartorzędowe analogi atropiny - silniejsze blokowanie receptorów nikotynowych, wymagają mniejszych dawek
Wpływ atropiny na OUN
začněte se učit
- w dawkach terapeutycznych - brak wpływu - w dawkach toksycznych - niepokój, wzrost pobudliwości, zaburzenia orientacji, omamy, stany majaczeniowe, objawy psychotyczne - zmniejszenie objawów akinezji, sztywności, drżenia w ch, Parkinsona - hamowanie procesów uczenia się
Wpływ atropiny na układ oddechowy
začněte se učit
- leczenie POChP i astmy - czasami stosowana w premedykacji, aby zapobiec bradykardii wywołanej środkami znieczulenia ogólnego
Wpływ atropiny na serce
začněte se učit
- małe dawki - zwolnienie akcji serca o 4-8/min, brak wpływu na pojemność wyrzutową i ciśnienie tętnicze krwi (blok M1 -> potęgowanie działania endogennej Ach) - większe dawki - wzrost RR o 30-40/min (blok M2 w węźle SA - częstoskurcz, tachykardia) - zablokowanie innych reakcji - odruchowego zwolnienia akcji serca, arytmii wywołanej uciskiem zatoki szyjnej lub gałki ocznej, leków podwyższających ciśnienie, reakcji podczas wstrzyknięcia środków kontrastowych przy cewnikowaniu serca, reakcji na in
Wpływ atropiny na krążenie
začněte se učit
- toksyczne dawki - rozkurcz naczyń krwionośnych w skórze i zaczerwienienie (kompensacja bloku wydzielania potu) - czwartorzędowe analogi atropiny - obniżenie ciśnienia
Wpływ atropiny na gruczoły egzokrynowe
začněte se učit
- już małe dawki powodują spadek wydzielania w gruczołach potowych, ślinowych, oskrzelowych - mały wpływ na gruczoły żołądkowe (dopiero w bardzo dużych dawkach spadek wydzielania kwasu solnego i pepsyny) - BRAK wpływu na wydzielanie trzustkowe i jelitowe (reg. hormonalna)
Wpływ atropiny na mięśnie gładkie
začněte se učit
- zwolnienie opróżniania żołądka, zmniejszenie kurczliwości mięśni jelita cienkiego i okrężnicy - zwolnienie perystaltyki - atropina blokuje tylko zwiększoną perystaltykę wywołaną nadmiernym pobudzeniem ukł. cholinergicznego (np. zatrucie inhibitorami AchE), normalna aktywność pozostaje - bardzo słabo rozkurcza pęcherzyk żółciowy, drogi żółciowe - rozkurcz mięśni gładkich moczowodów i pęcherza mocz. - zwolnione opróżnianie pęcherza - BRAK wpływu na macicę
Wpływ atropiny na oko
začněte se učit
- blokowanie receptorów muskarynowych zwieracza - rozszerzenie źrenicy i fotofobia - osoby zdrowe - brak wzrostu ciśnienia śródgałkowego; osoby z jaskrą zapalną - jest wzrost
Działania niepożądane cholinolityków
začněte se učit
- suchość w jamie ustnej (często w leczeniu choroby wrzodowej, choroby Parkinsona) - zaburzenia akomodacji oka + zaburzenia widzenia z bliska - światłowstręt - trudności w oddawaniu moczu
Hioscyjamina
začněte se učit
-lek pochodzenia naturalnego, alkaloid tropanowy - słabsze działanie cholinolityczne na obwodzie niż atropina - nawet dawki terapeutyczne wpływają na OUN - uspokojenie, senność, amnezja, tylko u niektórych pobudzenie, euforia; u chorych z silnym bólem - niepokój, omamy, stany deliryczne - stosowana w prewencji choroby lokomocyjnej (p.o. lub plastry transdermalne w okolicy zausznej)
Leki przeciwmuskarynowe działające selektywnie
začněte se učit
- Pirenzepina i Terenzepina - zbliżone działanie do atropiny, słaby antagonista receptorów M1; podawanie i. v i p.o., mniej działań niepożądanych niż atropina (nie ma suchości jamy ustnej ani zaburzeń widzenia), stosowana w leczeniu POChP - Tripitramina i darifenacyna - badania laboratoryjne, Trip. blokuje selektywnie M2 a Darif. M3

Chcete-li přidat komentář, musíte se přihlásit.